貼劑的壓敏膠必須能與皮膚表面牢固而柔軟地密接,并且易于剝離。貼劑的壓敏膠基質除了具備良好黏附性質外,還應具備以下條件：①在所含治療藥物濃度的前提下,對藥物有理想的溶解度；②在常用面積大小的條件下,能提供足夠的經(jīng)皮流率；③能提供足夠長時間的載藥量；④在正常室溫下,能保持藥物的化學穩(wěn)定性或貼劑的物理穩(wěn)定性；⑤在正常季節(jié)下,對汗液有一定的吸收性；⑥與所用的貼劑添加劑有配伍相容性；⑦患者順應性好,無致敏性和刺激性；⑧易于生產(chǎn)。
目前,壓敏膠類型有很多,一般要根據(jù)藥物在壓敏膠基質中的溶解度、分散系數(shù)和滲透系數(shù)來選擇各種壓敏膠。
聚異丁烯壓敏膠
聚異丁烯(PIB)類壓敏膠基質是高分子量的PIB 和低分子量的PIB 混合而成的壓敏膠,低分子量的PIB 有增黏、改善柔韌性和潤濕性的作用,高分子量的PIB 則有較高的剝離強度和內(nèi)聚強度。因此,其具有性能穩(wěn)定、耐熱耐水、抗老化性好、安全無毒、基質性能穩(wěn)定、可規(guī)模生產(chǎn)的優(yōu)勢,符合美國FDA要求。PIB 壓敏膠只適用于低水溶解度參數(shù)和低極性的藥物,但可以通過改性增加其對許多極性表面的黏附性,如加入交聯(lián)劑和其他的能夠賦予結構極性性質的物質。何氏等以PIB壓敏膠為主要基質,制備了以雷公藤內(nèi)酯醇為主要活性成分的雷公藤貼劑。該貼劑能避免首過效應,降低不良反應,延長作用時間。
聚丙烯酸酯壓敏膠
按照劑型不同,丙烯酸酯類壓敏膠可分為溶劑型和乳液型。溶劑型壓敏膠一般由30%～50%的丙烯酸酯共聚物及有機溶劑組成,具有平均相對分子質量較低、潤濕性好、初黏力大、干燥速率快和耐水性好等諸多優(yōu)點,但高溫下持黏力不高。
硅酮壓敏膠
硅酮壓敏膠是硅酮的二級結構與其三級結構樹脂的縮合反應產(chǎn)物,一般情況下,生成物的末端含有羥基,適用于硝酸甘油或硝酸異山梨酯等藥物的應用,可以呈現(xiàn)穩(wěn)定的黏著特性。但在實際應用中發(fā)現(xiàn)末端帶羥基的硅酮壓敏膠能與具有氨基活性基團的藥物反應,使黏著性下降,所以,現(xiàn)在應用無活性的甲基封頂,從而成為氨基適應性的硅酮壓敏膠。硅酮壓敏膠軟化點接近皮膚溫度,貼于皮膚后變軟并黏貼于皮膚,經(jīng)30 min后具有足夠的黏附力,但價格較昂貴,這種膠較柔軟,若用其剝離角質層效果較差。
熱溶壓敏膠
熱熔壓敏膠(HMPSA)是以熱塑性聚合物為主的膠黏劑,集熱熔膠(HMA)與壓敏膠特點于一體,在熔融狀態(tài)下進行涂布,冷卻固化后施加輕度指壓即能快速黏接,同時又能夠比較容易地被剝離,不污染被黏物表面。HMPSA 無有機溶劑,利于環(huán)保,提高了安全性,涂布速度快,自動化程度高,成本低。HMPSA 在中藥經(jīng)皮吸收制劑中[12],作為藥物的貯庫或載體材料,可調(diào)節(jié)藥物的釋放速度,被制藥企業(yè)廣泛用做貼劑的基質。